Benzodiazepine, Hypnotika, Hypnotica, Sedativa, Sedativum, Hypnoticum, Chemie

Zielgruppe: Ideal bei psychiatrischen Grunderkrankungen mit quälenden Gedanken, Ängsten und Trugvorstellungen. Verwendung bei dementen, verwirrten, psychomotorisch agitierten Patienten.

Auswahl: Sedierung und neuroleptische Potenz sind gegenläufig: hochpotente Neuroleptika wie Haloperidol oder Fluspirilen haben eher selten Schläfrigkeit als Nebenwirkung, bei niedriger potenten ist die schlaffördernde Wirkung ausgeprägter. Dennoch werden auch die hochpotenten atypischen Neuroleptika eingesetzt, weil sie vom Nebenwirkungsprofil günstig sind. Die Atypika sind besonders vorteilhaft bei nächtlichen Erregungs- und Verwirrtheitszuständen von Senioren.

Wirkungsmechanismus:
Die eingesetzten Neuroleptika (Promazin, Promethazin, Olanzapin besonders stark, Prothipendyl, Levomepromazin, Chlorprothixen und Risperidon ebenfalls) wirken antagonistisch am Histamin H1-Rezeptor.
Die Butyrophenone Melperon und Pipamperon wirken vor allem als Serotonin-Rezeptor-Antagonist.
Neuroleptika wirken zudem antagonistisch an Dopamin-Rezeptoren.

Dosierung: Einsatz in deutlich reduzierter Dosis im Vergleich zur antipsychotischen Therapie. Halbwertszeiten sehr verschieden, gängige Vertreter haben lange Halbwertszeiten, Sedierung und Verminderung des Reaktionsvermögens am nächsten Morgen zu erwarten. Günstig sind in dieser Hinsicht die Butyrophenone Melperon und Pipamperon.

Nebenwirkungen:
Ebenfalls anticholinerge Nebenwirkungen (Harnverhalt, Stuhlverhalt, Mundtrockenheit, Akkomodationsstörungen), besonders bei den Tricyclica, nicht bei Butyrophenonen

hämatologische Nebenwirkungen häufiger als bei diesen (daher regelmäßige Blutbildkontrolle bei Tricyclica).

Tricyclica und Butyrophenone: EPMS = extra-pyramidal motorisches Syndrom. Die Ursache dafür ist der Dopamin-Antagonismus. Dyskinesien sind möglich, wenngleich die als Schlafmittel eingesetzten Neuroleptika eine hohe Affinität zu Histamin-H1-Rezeptoren haben und eine geringe zu Dopamin-D2-Rezeptoren. Besonders bei älteren Patienten irreversible Dyskinesien möglich. Auch bei jüngeren Patienten ist der langfristige Einsatz kritisch zu bewerten.

Klasse	Neuroleptikum	Halbwertszeit	Dosis als Antipsychotikum	Dosis als Schlafmittel
Tricyclica	Promazin		25-600 mg/Tag
Tricyclica	Levomepromazin	24 h	25-600 mg/Tag	25-75 mg
Tricyclica	Thioridazin	16 h	10-200 mg/Tag	25-75 mg
Tricyclica	Promethazin	10-12 h	Nicht antipsych.	10-50 mg
Tricyclica	Chlorprothixen	8-12 h	15-800 mg/Tag	15-100 mg
Butyrophenon	Pipamperon	3 h	ca. 360 mg/Tag	20-80 mg
Butyrophenon	Melperon	4-6 h	ca. 600 mg/Tag	25-100 mg
Atypica	Olanzapin	30-60 h	2,5-20 mg/Tag
Atypica	Quetiapin	7 h	25-800 mg/Tag	12,5-25 mg
Atypica	Risperidon	3 / 14 h (aktiver Metabolit)	0,25-16 mg/Tag	0,25-1 mg